Melanotan 2 (MT-2): badania, ryzyko i skutki uboczne

Czym to jest

Melanotan II, określany jako MT-2 lub MT-II, to syntetyczny peptyd stworzony w celu naśladowania działania alfa-hormonu stymulującego melanocyty (alfa-MSH). Alfa-MSH to naturalny hormon, który nakazuje melanocytom – komórkom barwnikowym skóry – wytwarzanie większej ilości melaniny. MT-2 jest cyklicznym heptapeptydem: pierścieniem złożonym z siedmiu aminokwasów, zamkniętym mostkiem chemicznym, dzięki czemu jest znacznie bardziej stabilny niż naturalny hormon (Dorr 1996). Został opracowany na Uniwersytecie Arizony przez zespół Victora Hruby’ego i Maca Hadleya, wraz z jego dłuższym odpowiednikiem o łańcuchu prostym, zwanym Melanotanem I (Hadley i Dorr 2006).

Te dwie cząsteczki podążyły różnymi ścieżkami. Melanotan I przeszedł formalny proces rozwoju, został przemianowany na afamelanotyd i w grudniu 2014 r. uzyskał dopuszczenie do obrotu w UE pod nazwą Scenesse, jako lek stosowany w leczeniu rzadkiej choroby związanej z nadwrażliwością na światło (EMA). Zmodyfikowana wersja MT-2, bremelanotyd, została zatwierdzona w Stanach Zjednoczonych w czerwcu 2019 r. pod nazwą Vyleesi, do stosowania w leczeniu niskiego popędu seksualnego u kobiet przed menopauzą (FDA 2019). Sam MT-2 nigdy nie został nigdzie zatwierdzony. Na rynku dostępny jest związek badawczy, sprzedawany w postaci fiolki z proszkiem lub, od niedawna, jako aerozol do nosa. Na tej stronie opisano, jakie wyniki przyniosły opublikowane badania, a czego w nich nie stwierdzono.

Wyniki badań

Opublikowano jedynie trzy badania kliniczne z udziałem ludzi dotyczące preparatu MT-2; wszystkie zostały przeprowadzone przez tę samą grupę z Arizony i dotyczyły wyłącznie mężczyzn.

Pilotażowe badanie fazy 1 (1996 r.). Trzech zdrowych mężczyzn otrzymywało podskórnie MT-2 na przemian z roztworem soli fizjologicznej, od poniedziałku do piątku, przez dwa tygodnie. Dawka początkowa wynosiła 0,01 mg na kg masy ciała, u dwóch mężczyzn zwiększono ją do 0,03 mg na kg, a u jednego do 0,025 mg na kg. U dwóch z trzech mężczyzn tydzień po ostatnim wstrzyknięciu zaobserwowano mierzalnie ciemniejszą skórę na twarzy, górnej części ciała i pośladkach, co zmierzono za pomocą współczynnika odbicia światła. Przy większości dawek występowały łagodne nudności. Przy dawce 0,03 mg na kg u jednego z dwóch mężczyzn wystąpiła senność i zmęczenie II stopnia. Wszyscy trzej zauważyli rozciąganie się, ziewanie oraz spontaniczne erekcje trwające od jednej do pięciu godzin po każdym wstrzyknięciu (Dorr 1996).

Zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym (1998). W badaniu krzyżowym, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby i kontrolowanym placebo, wzięło udział dziesięciu mężczyzn, u których zaburzenia erekcji nie miały znanej przyczyny fizycznej. „Podwójnie ślepa próba” oznacza, że ani mężczyźni, ani lekarze nie wiedzieli, który zastrzyk był którym, a „krzyżowe” oznacza, że każdy z mężczyzn otrzymał zarówno MT-2, jak i placebo podczas różnych wizyt. Przy dawce MT-2 wynoszącej 0,025 mg na kg u 8 z 10 mężczyzn wystąpiła widoczna erekcja. Średni czas utrzymywania sztywności czubka penisa powyżej 80% wyniósł 38,0 minuty po podaniu MT-2 i 3,0 minuty po podaniu placebo. Nudności, uczucie rozciągania, ziewanie i zmniejszony apetyt występowały częściej po podaniu MT-2 (Wessells 1998).

Zaburzenia erekcji związane z czynnikami ryzyka organicznego (2000). Kolejnych dziesięciu mężczyzn, tym razem z fizycznymi czynnikami ryzyka zaburzeń erekcji, otrzymało po dwa wstrzyknięcia preparatu MT-2 i placebo. Preparat MT-2 wywołał erekcję po 12 z 19 wstrzyknięć, a placebo – po 1 z 21. Średni czas utrzymywania erekcji wyniósł 45,3 minuty w porównaniu z 1,9 minuty. Pacjenci zgłaszali większe pożądanie seksualne po podaniu preparatu MT-2. Cztery z 19 wstrzyknięć preparatu MT-2 spowodowały silne mdłości (Wessells 2000).

To cała dokumentacja badań klinicznych: 23 mężczyzn, obserwowanych przez kilka godzin lub dni. W żadnym badaniu nie oceniano długoterminowego bezpieczeństwa, nie uwzględniono kobiet ani nie testowano aerozolu do nosa. Wszystkie pozostałe informacje na temat MT-2 u ludzi pochodzą z opisów przypadków pojedynczych pacjentów.

Co opisują te opisy przypadków

Opis przypadku nie pozwala udowodnić, że dana substancja spowodowała dane zdarzenie. Odnotowuje jedynie, że oba zdarzenia miały miejsce w tym samym czasie. W przypadku MT-2 takie opisy stanowią jedyne dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa.

Pieprzyki i czerniak. W 2009 roku dermatolodzy z Miami opisali przypadek 40-letniego mężczyzny z czerniakiem w wywiadzie, który wstrzyknął sobie syntetyczny peptyd alfa-MSH i u którego pojawiły się skupiska nowych pieprzyków barwnikowych, z których wiele wykazywało pod mikroskopem cechy atypowe. Istniejące pieprzyki stały się ciemniejsze. Po zaprzestaniu stosowania preparatu pieprzyki rozjaśniły się i przestały rosnąć (Cardones 2009). W przeglądzie z 2019 roku obejmującym 179 opublikowanych przypadków pacjentów z nagłym pojawieniem się nowych pieprzyków stwierdzono, że leki, w tym melanotan, lub terapie immunosupresyjne były podejrzanym czynnikiem wywołującym w 41% przypadków, a u 16% pacjentów co najmniej jeden pieprzyk został potwierdzony jako dysplastyczny, co oznacza nieprawidłowy (Burian 2019).

Sam czerniak był już kilkakrotnie opisywany. W artykule opublikowanym w 2011 roku w czasopiśmie „British Journal of Dermatology” opisano przypadek czerniaka związanego ze stosowaniem preparatu Melotan (Paurobally 2011). W Danii 20-letnia kobieta o jasnej karnacji przeszła trzy- lub czterotygodniową kurację zastrzykami MT-2 w celu wzmocnienia opalenizny uzyskanej w solarium; trzy miesiące później usunięto jej czarną zmianę na pośladku, którą zidentyfikowano jako czerniaka (Hjuler 2014). W przeglądzie z 2017 roku przeprowadzonym w Holandii odnotowano cztery opublikowane przypadki czerniaków, które powstały z istniejących pieprzyków w trakcie stosowania melanotanu lub wkrótce po nim, i stwierdzono, że brakuje rozstrzygających dowodów na związek przyczynowo-skutkowy (Habbema 2017). W 2025 r. chirurdzy z Wielkiej Brytanii opisali przypadek 22-letniej kobiety, która stosowała aerozol do nosa MT-2 w celu opalania się i u której rozwinął się złośliwy czerniak błony śluzowej jamy ustnej, leczony chirurgicznie i za pomocą immunoterapii (Yassin Alsabbagh 2025).

Reakcje ogólnoustrojowe. W Chicago 39-letni mężczyzna wstrzyknął sobie 6 mg preparatu MT-2 zakupionego przez Internet. Dwie godziny później jego tętno osiągnęło 146 uderzeń na minutę, zaczął się pocić, drżeć i odczuwać niepokój, a poziom enzymu mięśniowego CPK wzrósł do 17 773 jednostek na litr, co jest objawem rozpadu mięśni zwanego rabdomiolizą. Spędził trzy dni na oddziale intensywnej terapii. Spektrometria masowa potwierdziła, że substancją tą był MT-2 (Nelson 2012). Szwedzcy nefrolodzy opisali przypadek zawału nerki, czyli zablokowania dopływu krwi do części nerki, który przypisali działaniu MT-2 (Peters 2020). W Glasgow zgłosił się mężczyzna z priapizmem, czyli nieustępującą erekcją, po wstrzyknięciu melanotanu w brzuch. Została ona opróżniona i leczona farmakologicznie, a cztery tygodnie później jego funkcje erekcyjne nie powróciły do normy (Dreyer 2019).

Stanowisko organów regulacyjnych

Duńska Agencja Leków po raz pierwszy wydała ostrzeżenie dotyczące preparatu Melanotan w 2008 roku i od tego czasu wielokrotnie je powtarzała. Na swojej stronie internetowej agencja informuje, że produkt ten nie jest dopuszczony do obrotu w Danii, Europie ani Stanach Zjednoczonych, że jego działanie nie zostało udokumentowane oraz że nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących jego skutków ubocznych (Duńska Agencja Leków). W brytyjskim opisie przypadku z 2025 r. MT-2 określono jako produkt nieposiadający zezwolenia, a jego sprzedaż jako nielegalną w Wielkiej Brytanii (Yassin Alsabbagh 2025). W przeglądzie z 2017 r. odnotowano, że wiele krajowych organizacji zajmujących się ochroną zdrowia wydało ostrzeżenia dotyczące bezpieczeństwa (Habbema 2017).

W praktyce oznacza to, że MT-2 jest sprzedawany w Europie wyłącznie jako związek badawczy, przeznaczony do użytku laboratoryjnego. Jak odróżnić rzetelnego dostawcę produktów badawczych od pozostałych, opisano w artykule Jak wybrać dostawcę peptydów, a jak sprawdzić raport laboratoryjny – w artykule Jak odczytywać raport Janoshik. Czytelnicy zainteresowani peptydem do pielęgnacji skóry, który ma opublikowane wyniki badań klinicznych na ludziach, mogą zapoznać się z naszym przewodnikiem po GHK-Cu.

Na co zwrócili uwagę naukowcy

• Dane z badania są bardzo skąpe. 23 mężczyzn, trzy badania, brak obserwacji długoterminowej – wyniki ograniczają się do kilku dni. Autorzy badania z 1996 roku określili je jako badanie pilotażowe (Dorr 1996).
• Najczęściej występującym objawem były mdłości, które w badaniu z 2000 r. miały ciężki przebieg po 4 z 19 wstrzyknięć (Wessells 2000).
• Zmiany w pieprzykach. Pojawianie się nowych pieprzyków oraz ich ciemnienie to najczęściej opisywane objawy w literaturze dotyczącej przypadków, a w związku ze stosowaniem leku odnotowano również przypadki czerniaków. Nie udowodniono związku przyczynowego w żadną stronę (Habbema 2017).
• Produkty kupowane przez Internet nie są testowane. Kilka opisów przypadków dotyczy osób, które nie wiedziały, jaką dawkę zażyły. W przypadku z Chicago dawka była sześciokrotnie większa od tej, którą pacjent uważał za dawkę początkową (Nelson 2012).